Биклоферон

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА Раствор для инъекций: в упаковке 5 ампул по 2,0 мл.
2,0 мл. содержат L -формы дисульфирама .... 1000 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат оказывает ингибирующее действие в отношении ряда энзимов.
Ингибирует фермент ацетальдегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола. Данный метаболит способен вызывать тяжелую реакцию: приливы крови к лицу, онемение, жжение, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно опасным употребление алкоголя после приема препарата.

Терапевтический эффект препарата сохраняется от одного года до трех лет.

Применение Биклоферона в виде раствора для в/м введения, создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Применение метода наиболее рационально после курса детоксикации и не ранее 72 часов после последнего употребления алкоголя.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После введения пролонга определенное количество дисульфирама постоянно поступает в кровоток, что вызывает эффект сенсибилизации к этанолу. Предполагается, что в случае приема больным алкоголя происходит увеличение скорости окисление липидов, повышается проницаемость сосудистой стенки в месте образования депо препарата, что приводит к увеличению концентрации дисульфирама в крови. Возникает дисульфирам – алкогольная реакция, той или иной степени тяжести, в зависимости от индивидуальной реактивности человека.

ПОКАЗАНИЯ
• лечение хронического алкоголизма;
• курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Раствор для в/м введения. После тщательной дезинфекции и местного обеззараживания области инъекции, вводят от 1000мг до 3000 мг препарата, внутримышечно. Максимально допустимая доза составляет 3000 мг L – формы дисульфирама (6,0 мл). Препарат вводят из расчета – 1000мг(2,0 мл) на один год.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам - этанол:
• коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда;
• отек мозга, кровоизлияние в мозг.
• печеночная недостаточность, цирроз печени, кома.
• летальный исход


МЕСТНЫЕ РЕАКЦИИ:
• аллергический дерматит у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму.
• Чувство жара, прилива крови к лицу.
• Тошнота, рвота, недомогание, тахикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• беременность;
• одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
• одновременное употребление алкогольных напитков или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует проводить введение препарата женщинам, у которых вероятна беременность.
В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: обморок, коллапс, неврологические нарушения.
Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени.

На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, так как высок риск возникновения побочных эффектов фенитоина вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется также назначать изониазид, так как повышен риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Не следует также назначать метронидазол из-за возможности развития нарушений психики, бредовых расстройств.